医学专家经过无数试验数据比对，发现枸橼酸西地那非片的药效可持续4小时之久，反应前两小时较强烈，使用者的血浆浓度和西地那非剂量越高勃起反应越强烈。枸橼酸西地那非就是枸橼酸西地那非片的主要成分。西地那非属于高度选择性磷酸二酯酶5抑制剂，ED的成因是因为PDE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它组织中包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌，表达低下。西地那非通过选择性抑制PDE5，增加一氧化氮含量而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，让ED患者在自然的性刺激下产生勃起反应。